3月6日是世界青光眼日。目前全球約有6700萬青光眼患者，預(yù)計(jì)到2020年，將有7960萬名青光眼患者，致盲率為14%。青光眼具有一定的遺傳性，各個(gè)年齡段都有患病可能，已成為人類致盲的殺手。加強(qiáng)對(duì)青光眼的認(rèn)識(shí)，旨在進(jìn)一步加大普及保護(hù)眼睛方面的科學(xué)知識(shí)，擁抱這個(gè)光明多彩的世界。
國(guó)家重視青光眼診治
2014年5月，中華醫(yī)學(xué)會(huì)眼科學(xué)分會(huì)發(fā)布了《中國(guó)原發(fā)性青光眼檢查診斷及治療共識(shí)（2014年）》，對(duì)提高青光眼的診斷和治療水平發(fā)揮了重要的指導(dǎo)作用。
2017年新頒布的《國(guó)家醫(yī)保藥品目錄》化藥篇收載的眼科專用藥物分為九小類，總共64個(gè)藥物。各小類中數(shù)量居首位的是抗青光眼劑縮瞳劑，收載12個(gè)藥物。分別是毛果蕓香堿、噻嗎洛爾、乙酰唑胺、貝美前列素、倍他洛爾、布林佐胺、醋甲唑胺、卡替洛爾、拉坦前列素、曲伏前列素、溴莫尼定、左布諾洛爾。其中醋甲唑胺是2017年新增加的藥物。
眾所周知，青光眼是一類眼內(nèi)壓過高、影響視神經(jīng)乳頭正常功能的眼病，是致盲的主要眼病之一，該疾病得到了國(guó)內(nèi)外政府的普遍重視。為了進(jìn)一步規(guī)范青光眼的診斷和治療，中國(guó)與美國(guó)、歐洲和亞太地區(qū)青光眼臨床用藥已基本同步。
兩大產(chǎn)品年銷過億
隨著中國(guó)全面進(jìn)入老齡化社會(huì)，各類眼科疾病日益凸顯。據(jù)流行病學(xué)調(diào)研顯示，青光眼是白內(nèi)障之后居第二位的致盲性眼病。根據(jù)發(fā)病緩急及前房前角的形態(tài)，分為急、慢性閉角型青光眼、開角型青光眼等不同類型。各種類型青光眼的臨床表現(xiàn)、特點(diǎn)和治療手段也不同。目前抗青光眼藥物、激光和手術(shù)治療是臨床中的三大手段，而根據(jù)青光眼的類型及進(jìn)展期，藥物治療仍是首選。
據(jù)數(shù)據(jù)，2016年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市藥店眼科藥品銷售額達(dá)到了15.17億元，同比上一年增長(zhǎng)了17.35%，相比重點(diǎn)城市公立醫(yī)院高出11.54%。在國(guó)家提倡醫(yī)院處方外流、醫(yī)院控藥措施和社會(huì)消費(fèi)水平提高的趨勢(shì)下，城市藥店零售眼科藥品市場(chǎng)呈現(xiàn)出快速增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)。
國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市藥店青光眼零售藥物約有20個(gè)品種，零售金額3944萬元，同比上一年增長(zhǎng)率達(dá)到了35%。TOP10滴眼劑藥物是布林佐胺、卡替洛爾、曲伏前列素、溴莫尼定、拉坦前列素、噻嗎洛爾、貝美素噻嗎洛爾、倍他洛爾、可樂定和毛果蕓香堿。
布林佐胺領(lǐng)軍青光眼藥店市場(chǎng)，增長(zhǎng)51.62%
布林佐胺屬于碳酸酐酶抑制劑。1998年4月在美國(guó)首次上市，目前已在世界近30個(gè)國(guó)家上市。我國(guó)于2002年批準(zhǔn)愛爾康的布林佐胺進(jìn)口，商品名派立明（Azopt），屬于乙類醫(yī)保品種。
布林佐胺滴眼液是對(duì)β-受體阻斷劑有禁忌且不能耐受縮瞳劑的青光眼患者的首選用藥。這一類藥物主要是直接抑制睫狀上皮的碳酸酐酶活性，從而減少房水的生成，降低眼壓，具有選擇性好，親和力高的特點(diǎn)，從而受到醫(yī)生和患者的青睞，作為國(guó)內(nèi)第一個(gè)碳酸酐酶抑制劑滴眼液，布林佐胺上市后在醫(yī)院的銷售額一路上漲，零售市場(chǎng)也有較好的表現(xiàn)。
據(jù)數(shù)據(jù)顯示，2016年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市藥店布林佐胺滴眼液零售額1194萬元，同比上一年增長(zhǎng)51.62%，由愛爾康的派立明獨(dú)家銷售。
卡替洛爾滴眼劑增長(zhǎng)率近60%
卡替洛爾（Carteolol） 由日本大冢公司開發(fā)，1990年5月FDA批準(zhǔn)上市，商品名美開朗。美開朗屬于非選擇性β-受體阻斷劑，對(duì)β1和β2-受體均有阻斷作用，可使眼壓下降22%～25%，對(duì)原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。本品主要代謝物8-羥基-卡替洛爾也具有降眼壓作用。20世紀(jì)90年代中期，CFDA批準(zhǔn)了中國(guó)大冢制藥（天津）的卡替洛爾滴眼劑（美開朗），2014同時(shí)批準(zhǔn)了韓國(guó)Hanlim Pharmaceutical的新喜丁。
據(jù)數(shù)據(jù)顯示，2016年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市藥店卡替洛爾零售額1087萬元，同比上一年增長(zhǎng)率58.81%。中國(guó)大冢制藥（天津）的美開朗占據(jù)100%的市場(chǎng)。
前列腺素滴眼劑領(lǐng)頭羊——蘇為坦
《中國(guó)原發(fā)性青光眼檢查診斷及治療共識(shí)（2014年）》已明確建議前列腺素類衍生物可作為原發(fā)性開角型青光眼的一線用藥，提出前列腺素類藥物是最強(qiáng)效的降眼壓?？扑幬?。曲伏前列素滴眼液是由英國(guó)愛爾康公司（Alcon Universal）開發(fā)的新品種，2006年9月獲得FDA正式批準(zhǔn)，隨后在中國(guó)上市，商品名為蘇為坦（Travatan）。
曲伏前列素是異丙酯前體，通過角膜吸收，被水解為具有生物學(xué)活性的游離酸，在全身代謝中，曲伏前列素游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產(chǎn)物。完全激活FP受體，從而引起房水充分外流，提供強(qiáng)有力的降低眼壓的作用，保護(hù)患者視野，用于降低開角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓。
據(jù)數(shù)據(jù)顯示，2016年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市藥店曲伏前列素零售額561萬元，同比上一年增長(zhǎng)率2.32%，由愛爾康公司的蘇為坦（Travatan）壟斷了市場(chǎng)。此外，愛爾康公司復(fù)方曲伏噻嗎（曲伏前列素+馬來酸噻嗎洛爾）滴眼液也已在中國(guó)上市，商品名蘇力坦（DuoTrav），處于起步階段。
拉坦前列素及拉坦噻嗎
拉坦前列素是FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)抗青光眼前列腺素類藥物，現(xiàn)已是輝瑞旗下的產(chǎn)品，商品名為適利達(dá)（Xalatan）。拉坦前列素為前列腺素F2α類似物，是一種具有選擇性的前列腺素受體激動(dòng)劑，能通過增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出而降低眼壓，用藥量小，具有良好降眼壓效果，臨床主要用于開角型青光眼和高眼壓癥。我國(guó)從1999年開始進(jìn)口該品，是國(guó)內(nèi)醫(yī)院青光眼臨床治療的一線用藥。
臨床上使用的進(jìn)口拉坦前列素滴眼液是輝瑞的適利達(dá)（Xalatan）和韓國(guó)Taejoon Pharm的瑞達(dá)喜，現(xiàn)有5家國(guó)產(chǎn)廠商生產(chǎn)的拉坦前列素滴眼液獲批上市。
據(jù)數(shù)據(jù)顯示，2016年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市藥店拉坦前列素的銷售額246萬元，同比上一年增長(zhǎng)率46.27%。
2016年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市藥店的拉坦前列素競(jìng)爭(zhēng)廠商中，輝瑞的適利達(dá)占據(jù)86.80%零售份額，華潤(rùn)紫竹的見康占據(jù)9.64%，魯南貝特的特力潔占據(jù)2.75%，韓國(guó)Taejoon Pharm的瑞達(dá)喜占0.72%，成都恒瑞的圣奧占0.09%。增長(zhǎng)率最高的是華潤(rùn)紫竹的見康，高達(dá)617.13%。
2001年10月FDA批準(zhǔn)輝瑞的復(fù)方拉坦噻嗎（latanoprost/Timolol）滴眼液上市，用于降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓，并適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的癥狀，2008年進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，商品名為適利加。
2017年11月21日CFDA批準(zhǔn)齊魯制藥首仿研發(fā)的治療青光眼一線藥物拉坦噻嗎上市，打破國(guó)外壟斷，使飽受青光眼折磨的千萬患者，多了一個(gè)全新的一線藥物選擇。
溴莫尼定競(jìng)爭(zhēng)中增長(zhǎng)
溴莫尼定由美國(guó)艾爾建（Allergan）研制的α-受體激動(dòng)劑，2001年3月獲FDA批準(zhǔn)，商品名阿法根（Alphagan）。溴莫尼定是一種選擇性的α2-受體激動(dòng)劑，具有視神經(jīng)保護(hù)作用，可避免α1-受體介導(dǎo)的心血管系統(tǒng)的副作用，其對(duì)心肺功能幾乎無影響，可作為β-受體阻滯劑禁忌患者首選藥物。
目前CFDA批準(zhǔn)了5家廠商生產(chǎn)的溴莫尼定滴眼劑，分別是艾爾建公司的阿法根（Alphagan），愛爾康公司的沐利?。˙rimocon），南京恒生的克清靈，魯南貝特的潔力達(dá)，北京匯恩蘭德的溴莫尼定滴眼液。2016年新批準(zhǔn)的北京匯恩蘭德制藥的溴莫尼定滴眼液，報(bào)審的公司還有江蘇亞邦愛普森藥業(yè)、常州方圓制藥和合肥海通藥物研究所。
溴莫尼定主導(dǎo)了擬腎上腺素類滴眼劑市場(chǎng)。溴莫尼定比前列腺素類滴眼劑作用略弱，但是可以作為噻嗎洛爾和拉坦前列素附加藥物，進(jìn)行聯(lián)合用藥或替代用藥。目前，已獲得FDA批準(zhǔn)上市的有溴莫尼定/噻嗎洛爾滴眼液、布林佐胺/溴莫尼定復(fù)方滴眼液等。
據(jù)數(shù)據(jù)顯示，2016年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市藥店溴莫尼定銷售額281萬元，同比上一年增長(zhǎng)率23.37%。藥店溴莫尼定零售市場(chǎng)中，美國(guó)艾爾建公司的阿法根占據(jù)了98.48%、愛爾康的沐利汀占據(jù)0.79%、南京恒生的克清靈占據(jù)0.74%。隨著中國(guó)社會(huì)快節(jié)奏的發(fā)展，抗青光眼滴眼劑藥店市場(chǎng)充滿了機(jī)遇和挑戰(zhàn)。
