2017年8月24日，我國批準了諾華的奧馬珠單抗注射劑，商品名為茁樂（Xolair），用于治療經(jīng)ICS/LABA治療后仍不能有效控制癥狀的中至重度持續(xù)性過敏性哮喘的成人和12歲及以上青少年患者，從而在抗過敏、哮喘靶向治療領(lǐng)域提供了最新治療方案。

 

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)HDM系統(tǒng)數(shù)據(jù)，2017年1-3季度國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院呼吸系統(tǒng)用藥終端市場規(guī)模達35.88億元，預(yù)測全年市場規(guī)模將超過50億元，同比上一年增長13.97%。抗哮喘藥是呼吸系統(tǒng)用藥的主要類別，占據(jù)呼吸類藥物市場的半壁江山，也是呼吸系統(tǒng)用藥終端競爭走向白熱化的主要領(lǐng)域。

 

 

　　概況

 

　　發(fā)病率居高不下，潛能待挖

 

　　哮喘是遺傳因素、過敏體質(zhì)、環(huán)境因素導(dǎo)致的異質(zhì)性疾病。2017年統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示：全球哮喘患者達3億人，中國哮喘患者約3000多萬人。在沿海地區(qū)、高寒地區(qū)，受季節(jié)性的影響，5%的成人與20%的兒童已受累這一疾病。

 

　　支氣管哮喘是由多種細胞及細胞組分參與的慢性氣道炎癥反應(yīng)綜合癥，具有反復(fù)發(fā)作的特征，是兒童和老年人主要常見疾病之一，嚴重哮喘可危及生命。與其他國家相比，我國哮喘發(fā)病率較低，在哮喘治療管理方面與西方有一定差距，接受規(guī)范治療的患者比例較低，患病死亡率較高。如果哮喘控制不佳，將會比糖尿病、高血壓等重大疾病更加影響生活質(zhì)量。當(dāng)前國內(nèi)哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、過敏性鼻炎等呼吸道疾病患病率居高不下，這一領(lǐng)域藥物市場被認為是未來最具發(fā)展?jié)摿Φ氖袌鲋弧?

 

　　近年來，在國外專利藥期滿和新釋藥技術(shù)運用的推動下，加快了仿制藥的發(fā)展進程，從而使呼吸道疾病治療藥物結(jié)構(gòu)日趨完善，帶動了這一大類藥物在呼吸道抗炎、抗過敏以及降低氣道反應(yīng)治療中的應(yīng)用。

 

　　2017版《國家醫(yī)保藥品目錄》中抗哮喘藥包括吸入型腎上腺素能類藥、治療阻塞性氣道疾病的其他吸入藥物、全身用腎上腺素類藥、黃嘌呤類、激素類和白三烯受體拮抗劑等6類藥物。據(jù)HDM系統(tǒng)數(shù)據(jù)，預(yù)測2017年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院抗哮喘藥用藥金額為24.80億元，同比上一年增長12.93%。

 

 

　　TOP10占92%

 

　　據(jù)PDB數(shù)據(jù)，2017年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院抗哮喘藥TOP10是布地奈德、孟魯司特、布地奈德福莫特羅、多索茶堿、噻托溴銨、沙美特羅替卡松、沙丁胺醇、特布他林、異丙托溴銨和復(fù)方甲氧那明。TOP10藥物銷售額達22.84億元，同比上一年增長率為12.07%，占據(jù)公立醫(yī)院抗哮喘藥的92%。

 

　　TOP10品種中的領(lǐng)軍品種是激素類吸入劑布地奈德，占據(jù)25.88%。隨后是白三烯受體拮抗劑孟魯司特口服劑（占據(jù)15.06%），布地奈德福莫特羅（占據(jù)10.48%），黃嘌呤類多索茶堿（占據(jù)8.85%），M膽堿受體拮抗劑噻托溴銨（占8.25%）。前五大品種共占據(jù)68.52%的比重。

 

 

　　吸入劑領(lǐng)軍平喘市場

 

　　在新釋藥技術(shù)及新給藥方式的推動下，抗哮喘吸入劑是這一類藥物的領(lǐng)軍品種。腎上腺皮質(zhì)激素、腎上腺長效吸入β2激動劑和M膽堿受體拮抗劑的主要劑型是粉吸入劑、氣霧劑、粉霧劑及吸入混懸液。

 

　　據(jù)HDM系統(tǒng)數(shù)據(jù)，預(yù)測2017年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院抗哮喘吸入劑用藥金額為17.64億元，同比上一年增長13.66%，占據(jù)抗哮喘藥市場的71.13%，在抗哮喘藥整體市場占據(jù)絕對優(yōu)勢。

 

 

　　抗哮喘吸入劑無胃腸道降解影響，無肝臟首過效應(yīng)，能夠靈活控制給藥劑量直達肺部，具有用藥量小、起效快、副作用小的優(yōu)勢。肺部釋放的粉霧吸入給藥劑型主要是定量吸入氣霧劑（MDI）、溶液霧化吸入劑、可溶性干粉吸入劑（DPI）三大品種。以腎上腺β2受體激動劑、腎上腺皮質(zhì)激素單方及復(fù)方定量吸入氣霧劑主導(dǎo)市場。

 

　　品種

 

　　布地奈德占25.88%

 

　　腎上腺皮質(zhì)激素類藥物是國內(nèi)抗哮喘藥主要品類，吸入劑布地奈德、氟替卡松、布地奈德福莫特羅、丙酸倍氯米松在臨床用藥中具有重要地位。

 

　　布地奈德是20世紀90年代中后期英國阿斯利康公司開發(fā)的品種，商品名為普米克。布地奈德在糖皮質(zhì)激素依賴性的支氣管哮喘、非糖皮質(zhì)激素依賴性哮喘、慢性阻塞性肺病治療中發(fā)揮積極作用，也是嬰幼兒哮喘激素類用藥，是國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院抗哮喘用藥第一品種，占比為25.88%。

 

　　阿斯利康與安斯泰來合作推出的布地奈德福美特羅上市后，加大了在全球抗哮喘藥市場的覆蓋率。布地奈德氣霧劑是針對支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎的治療藥物，已在我國上市，商品名為信必可都保。其局部抗炎作用與丙酸氟替卡松相近，可在氣道內(nèi)形成脂肪酸酯，其水溶性物質(zhì)與粘膜組織結(jié)合較多，且作用持久，在治療劑量內(nèi)很少發(fā)生全身性不良反應(yīng)，主要用于兒童及成人的哮喘維持治療以控制氣道炎癥。

 

　　據(jù)HDM系統(tǒng)數(shù)據(jù)，預(yù)測2017年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院布地奈德用藥金額達6.39億元，同比上一年增長了13.99%；布地奈德福美特羅用藥金額為2.86億元，同比上一年增長了15.03%。二者是抗哮喘腎上腺皮質(zhì)激素市場中的競爭品種。

 

 

　　白三烯受體拮抗劑崛起

 

　　隨著呼吸道用藥市場的快速發(fā)展，白三烯受體拮抗劑已成為腎上腺皮質(zhì)激素、β腎上腺受體激動劑的競爭性藥物。目前，國內(nèi)批準上市的白三烯受體拮抗劑已有多個品種，分別是孟魯司特、扎魯司特、塞曲司特、塞曲司特、異丁司特、普侖司特、吡嘧司特等。

 

　　據(jù)HDM系統(tǒng)數(shù)據(jù)，預(yù)測2017年國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院抗哮喘白三烯受體拮抗劑用藥金額為3.81億元，同比上一年增長14.07%。孟魯司特是白三烯受體拮抗劑中的“領(lǐng)頭羊”，占據(jù)98.56%。

 

 

　　孟魯司特口服制劑是美國默沙東制藥公司研制開發(fā)的藥物，美國FDA批準生產(chǎn)上市后，在北美和歐洲多國銷售，商品名為順爾寧（Singulair）。孟魯司特與人體氣道中的受體具有高度選擇性的結(jié)合，從而達到阻斷白三烯的作用機制，廣泛用于成人和兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，能夠改善慢性氣道炎癥，改善肺功能，控制哮喘癥狀，在某種程度上能從根本上治療哮喘，從而推動了這一藥物市場的穩(wěn)定增長。

 

　　據(jù)IMS數(shù)據(jù)，2017年全球Singulair銷售額為7.32億美元，在專利期滿后已逐年下滑，美國FDA批準了10多家制藥商的順爾寧仿制藥上市申請。我國市場上銷售的孟魯司特由進口藥物和國產(chǎn)藥物組成，2017年1-3季度國內(nèi)重點城市公立醫(yī)院孟魯司特市場上，默沙東的口服片劑、顆粒劑和咀嚼片“順爾寧”占75.31%，大冢的咀嚼片“白三平”占13.29%，魯南貝特的咀嚼片“平奇”占11.4%。

 

　　曲尼司特、塞曲司特、普侖司特是國產(chǎn)品牌，分別是中國藥大制藥、山東魯抗和江蘇恒瑞的產(chǎn)品。

 

　　新鮮血液生物工程藥

 

　　隨著全球新藥的快速發(fā)展，大分子生物抗體類藥物已涌進抗哮喘和COPD市場。2003年美國FDA批準了諾華和基因泰克開發(fā)的奧馬珠單抗注射劑，用于治療中至重度持續(xù)性過敏性哮喘，從而推進了抗體類藥物在抗哮喘領(lǐng)域的發(fā)展。

 

　　美國FDA先后批準了葛蘭素史克的美泊利單抗（Mepolizumab，Nucala）、Teva公司的瑞利珠單抗（Reslizumab，Cinqair）賽諾菲/再生元的白介素4α受體單抗度匹魯單抗（Dupilumab，Dupixent）阿斯利康及其全球生物制品開發(fā)子公司MedImmune的苯雷利珠單抗（Benralizumab，F(xiàn)asenra）。

 

　　2017年8月24日，我國批準了諾華的奧馬珠單抗注射劑，商品名茁樂（Xolair）。