異煙肼片
來源:國(guó)藥集團(tuán)汕頭金石制藥有限公司 日期:2018-12-08 21:01:29
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H44021082
- 英文名稱:Isoniazid Tablets
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:100mg
- 生產(chǎn)地址:汕頭市泰山路36號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2015-02-17
- 藥品本位碼:86900480000357
- 相關(guān)疾病
各型結(jié)核病,非進(jìn)行性結(jié)核病,結(jié)核性腦膜炎,分枝桿菌感染,血液病,網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病,白血病,白血病
- 適應(yīng)癥
1.異肼與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,適用于各型結(jié)核病的治療,包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。
2.異肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防:
(1)新近確診為結(jié)核病患者的家庭成員或密切接觸者。
(2)結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)(PPD)強(qiáng)陽性同時(shí)胸部X射線檢查符合非進(jìn)行性結(jié)核病,痰菌陰性,過去未接受過正規(guī)抗結(jié)核治療者。
(3)正在接受免疫抑制劑或長(zhǎng)期激素治療的患者,某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病(如白血病﹑霍奇金氏病),糖尿病,尿毒癥,矽肺或胃切除術(shù)等患者,其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽性反應(yīng)者。
(4)35歲以下結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)陽性的患者。
(5)已知或疑為HIV感染者,其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽性反應(yīng)者,或與活動(dòng)性肺結(jié)核患者有密切接觸者。 - 不良反應(yīng)
1.發(fā)生率較多者有步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛(周圍神經(jīng)炎)。
2.深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性,35歲以上患者肝毒性發(fā)生率增高)。
3.食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅(qū)癥狀)。
4.發(fā)生率極少者有視力模糊或視力減退,合并或不合并眼痛(視神經(jīng)炎)。
5.發(fā)熱、皮疹、血細(xì)胞減少及男性發(fā)育等。
5.本品偶可因神經(jīng)毒性引起的抽搐。 - 禁忌
肝功能不正常者,精神病患者和癲癇病人禁用。
- 注意事項(xiàng)
1.交叉過敏反應(yīng),對(duì)乙硫異胺﹑吡嗪酰胺﹑酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物過敏者也可能對(duì)本品過敏。
2.對(duì)診斷的干擾:用銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定可呈假陽性反應(yīng),但不影響酶法測(cè)定的結(jié)果。異肼可使血清膽紅素﹑丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值增高。
3.有精神病﹑癲癇病史者﹑嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)慎用。
4.如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀,應(yīng)立即進(jìn)行眼部檢查,并定期復(fù)查。
5.異肼中毒時(shí)可用大劑量維生素B6對(duì)抗。 - 包裝
口服固體藥用聚乙烯瓶,100片/瓶。
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保甲類
- 外用藥
否
- 有效期
36個(gè)月
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.本品可穿過胎盤,導(dǎo)致胎兒血藥濃度高于母血藥濃度。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)異肼可引起死胎,但在人類中雖未證實(shí),孕婦應(yīng)用時(shí)必須充分權(quán)衡利弊。異肼與其他藥物聯(lián)合時(shí)對(duì)胎兒的作用尚未闡明。此外,在新生兒用藥時(shí)應(yīng)密切觀察不良反應(yīng)。
2.異肼在乳汁中濃度可達(dá)12mg/L,與血藥濃度相近;雖然在人類中尚未證實(shí)有問題,哺乳期間應(yīng)用仍應(yīng)充分權(quán)衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。 - 兒童用藥
嚴(yán)格按兒童用法用量使用。
- 老人用藥
50歲以上患者用本品引起肝炎的發(fā)生率較高。
- 藥物相互作用
1.服用異肼時(shí)每日飲酒,易引起本品誘發(fā)的肝臟毒性反應(yīng),并加速異肼的代謝,因此需調(diào)整異肼的劑量,并密切觀察肝毒性征象。應(yīng)勸告患者服藥期間避免酒精飲料。
2.含鋁制酸藥可延緩并減少異肼口服后的吸收,使血藥濃度減低,故應(yīng)避免兩者同時(shí)服用,或在口服制酸劑前至少1小時(shí)服用異肼。
3.抗凝血藥(如香豆素或茚滿雙酮衍生物)與異肼同時(shí)應(yīng)用時(shí),由于抑制了抗凝藥的酶代謝,使抗凝作用增強(qiáng)。
4.與環(huán)絲氨酸同服時(shí)可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)(如頭昏或嗜睡),需調(diào)整劑量,并密切觀察中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性征象,尤其對(duì)于從事需要靈敏度較高的工作的患者。
5.利福平與異肼合用時(shí)可增加肝毒性的危險(xiǎn)性,尤其是已有肝功能損害者或?yàn)楫愲驴煲阴;?,因此在療程的頭3個(gè)月應(yīng)密切隨訪有無肝毒性征象出現(xiàn)。
6.異肼為維生素B6的拮抗劑,可增加維生素B6經(jīng)腎排出量,因而可能導(dǎo)致周圍神經(jīng)炎,服用異肼時(shí)維生素B6的需要量增加。
7.與腎上腺皮質(zhì)激素(尤其潑尼松龍)合用時(shí),可增加異肼在肝內(nèi)的代謝及排泄,導(dǎo)致后者血藥濃度減低而影響,在快乙酰化者更為顯著,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。
8.與阿芬太尼(alfentanil)合用時(shí),由于異肼為肝藥酶抑制劑,可延長(zhǎng)阿芬太尼的作用;與雙硫侖(disulfiram)合用可增強(qiáng)其中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用,產(chǎn)生眩暈﹑動(dòng)作不協(xié)調(diào)﹑易激惹﹑失眠等;與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機(jī)氟代謝物的形成。
9.與乙硫異胺或其他抗結(jié)核藥合用,可加重后二者的不良反應(yīng)。與其他肝毒合用可增加本品的肝毒性,因此宜盡量避免。
10.異肼不宜與酮康唑或咪康唑合用,因可使后兩者的血藥濃度降低。
11.與苯妥英鈉或氨茶堿合用時(shí)可抑制二者在肝臟中的代謝,而導(dǎo)致苯妥英鈉或氨茶堿血藥濃度增高,故異肼與兩者先后應(yīng)用或合用時(shí),苯妥英鈉或氨茶堿的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。
12.與對(duì)乙酰氨基酚合用時(shí),由于異肼可誘異肝細(xì)胞色素P450,使前者形成毒性代謝物的量增加,可增加肝毒性及腎毒性。
13.與卡馬西平同時(shí)應(yīng)用時(shí),異肼可抑制其代謝,使卡馬西平的血藥濃度增高,而引起毒性反應(yīng);卡馬西平可誘導(dǎo)異肼的微粒體代謝,形成具有肝毒性的中間代謝物增加。
14.本品不宜與其他神經(jīng)物合用,以免增加神經(jīng)毒性。 - 藥物過量
未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無參考文獻(xiàn)。
- 藥物毒理
本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥,本品只對(duì)分枝桿菌,主要是生長(zhǎng)繁殖期的細(xì)菌有效。其作用機(jī)制尚未闡明,可能抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使細(xì)胞壁破裂。
- 藥代動(dòng)力學(xué)
1.本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率僅0~10%??诜?~2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值,但4~6小時(shí)后血藥濃度根據(jù)患者的乙?;炻灰?,快乙?;撸琓1/2為0.5~1.6小時(shí),慢乙?;邽?~5小時(shí),肝、腎功能損害者可能延長(zhǎng)。代謝主要在肝臟中乙?;蔁o活性代謝產(chǎn)物,其中有的具有肝毒性。
2.乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙?;叱S懈闻KN-乙酰轉(zhuǎn)移酶缺乏,未乙?;漠愲驴杀徊糠纸Y(jié)合。本品主要經(jīng)腎排泄(約70%),在24小時(shí)內(nèi)排出,大部分為無活性代謝物??煲阴;咧?3%以乙?;驮谀蛞褐信懦觯阴;邽?3%。
3.快乙酰化者尿液中7%的異肼呈游離或結(jié)合型,而慢乙?;邉t為37%。本品易通過血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當(dāng)量的異肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。 - 貯藏
避光,密閉
- 用法用量
1.成人:
(1)預(yù)防:一日0.3g,頓服。
(2)治療:與其他抗結(jié)核藥合用,按體重每日口服5mg/kg,最高0.3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~3次。
2.兒童:
(1)預(yù)防:每日按體重10mg/kg,一日總量不超過0.3g,頓服。
(2)治療:按體重每日10~20mg/kg,每日不超過0.3g,頓服。某些嚴(yán)重結(jié)核病患兒(如結(jié)核性腦膜炎),每日按體重可高達(dá)30mg/kg(一日量最高500mg),但要注意肝功能損害和周圍神經(jīng)炎的發(fā)生。 - 性狀
本品為白色或類白色片。